Προϊόντα

Η βρωμελίνη (BR) είναι μια πρωτεάση κυστεΐνης με ανασταλτική δράση στην εντερική έκκριση και τη φλεγμονή.Ωστόσο, οι επιπτώσεις του στην εντερική κινητικότητα είναι σε μεγάλο βαθμό ανεξερεύνητες.Έτσι, διερευνήσαμε την επίδραση αυτής της ένωσης που προέρχεται από φυτά στην εντερική συσταλτικότητα και διέλευση σε ποντίκια. Η συσταλτικότητα in vitro αξιολογήθηκε με διέγερση του απομονωμένου ειλεού ποντικού, σε λουτρό οργάνων, με ακετυλοχολίνη, χλωριούχο βάριο ή διέγερση ηλεκτρικού πεδίου.Η κινητικότητα in vivo μετρήθηκε με αξιολόγηση της κατανομής ενός από του στόματος χορηγούμενου φθορίζοντος δείκτη κατά μήκος του λεπτού εντέρου.Η διέλευση αξιολογήθηκε επίσης σε παθοφυσιολογικές καταστάσεις που προκαλούνται από την προφλεγμονώδη ένωση κροτονέλαιο ή από τον διαβητογόνο παράγοντα στρεπτοζοτοκίνη. Η βρωμελαΐνη ανέστειλε τις συσπάσεις που προκαλούνται από διαφορετικές σπασμογόνες ενώσεις στον ειλεό ποντικού με παρόμοια ισχύ.Η αντισπασμωδική δράση μειώθηκε ή εξουδετερώθηκε από τον αναστολέα πρωτεολυτικού ενζύμου, gabexate (15 × 10(-6) mol L(-1)), ενεργοποιημένος από πρωτεάση ανταγωνιστή r υποδοχέα-2 (PAR-2), N(1) -3 -μεθυλβουτυρυλ-Ν(4)-6-αμινοεξανοϋλ-πιπεραζίνη (10(-4) mol L(-1)), αναστολέας φωσφολιπάσης C (PLC), νεομυκίνη (3 x 10(-3) mol L(-1)) και αναστολέας φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4), ρολιπράμη (10(-6) mol L(-1)).In vivo, το BR ανέστειλε κατά προτίμηση την κινητικότητα σε παθοφυσιολογικές καταστάσεις με έναν ευαίσθητο στον PAR-2 ​​ανταγωνιστή τρόπο. Τα δεδομένα μας υποδηλώνουν ότι το BR αναστέλλει την εντερική κινητικότητα - κατά προτίμηση σε παθοφυσιολογικές καταστάσεις - με έναν μηχανισμό που πιθανώς περιλαμβάνει τη μεμβράνη PAR-2 ​​και PLC και PDE4 εντός των κυττάρων σήματα.Η βρωμελίνη θα μπορούσε να είναι μια μολύβδινη ένωση για την ανάπτυξη νέων φαρμάκων, ικανών να ομαλοποιήσουν την εντερική κινητικότητα σε φλεγμονές και διαβήτη.