Προϊόντα

Έχουν συντεθεί δεκαπέντε μεταλλοεντροπείς με βάση την πλατίνα (II) που χρησιμοποιούν υποκαταστάτες συνδέτες 1,10-φαινανθρολίνης (phen), συμπεριλαμβανομένων 5-χλωρο-1,10-φαινανθρολίνης (5-Cl-phen), 5-μεθυλ-1,10- φαινανθρολίνη (5-CH3-φαιν), 5-αμινο-1,10-φαινανθρολίνη (5-NH2-φαιν), 5-νιτρο-1,10-φαινανθρολίνη (5-NO2-φαίνη) και διπυριδο[3,2-d :2',3'-f]κινοξαλίνη (dpq) και αχειρόμορφη αιθυλενοδιαμίνη (en) και οι χειρόμορφοι βοηθητικοί συνδέτες 1S,2S-διαμινοκυκλοεξάνιο (S,S-dach) και 1R,2R-διαμινοκυκλοεξάνιο (R,R-dach) .Η κυτταροτοξικότητά τους στην κυτταρική σειρά λευχαιμίας ποντικού L1210 προσδιορίστηκε χρησιμοποιώντας προσδιορισμούς αναστολής ανάπτυξης.Τα πιο κυτταροτοξικά σύμπλοκα μετάλλων είναι αυτά που περιέχουν βοηθητικούς συνδέτες S,S-dach και παρεμβαλλόμενους συνδέτες 5-CH3-phen.Ένας μεταλλοεντροπέας [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), εμφανίζει 5-10 φορές αύξηση στην κυτταροτοξικότητα σε σύγκριση με τον κλινικό παράγοντα σισπλατίνη.Από πειράματα δέσμευσης DNA δεν φαίνεται να υπάρχει σημαντική διαφορά μεταξύ οποιουδήποτε από τα μεταλλικά σύμπλοκα, υποδεικνύοντας ότι ούτε η συγγένεια δέσμευσης DNA ούτε ο τρόπος δέσμευσης/ σχηματισμού προσθήκης DNA δεν είναι ο μόνος καθοριστικός παράγοντας της κυτταροτοξικότητας αυτής της οικογένειας με βάση την πλατίνα(II) μεταλλοεντροπητήρες.