Προϊόντα

Η τριμεθοπρίμη είναι ένας λιπόφιλος και ασθενής αλκαλικός βακτηριοστατικός παράγοντας πυριμεθαμίνης.Είναι μια λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη, άοσμη, πικρή και ελαφρώς διαλυτή σε χλωροφόρμιο, αιθανόλη ή και ακετόνη, αλλά σχεδόν αδιάλυτη στο νερό και εξαιρετικά διαλυτή σε διάλυμα παγόμορφου οξικού οξέος.Έχει αντιβακτηριδιακό φάσμα παρόμοιο με τα σουλφα φάρμακα, αλλά με ισχυρή αντιβακτηριακή δράση.Έχει καλή επίδραση στη θεραπεία των Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus και μιας ποικιλίας άλλων gram-θετικών και αρνητικών βακτηρίων.Αλλά είναι αναποτελεσματικό έναντι της μόλυνσης από Pseudomonas aeruginosa.Η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωσή του είναι συχνά μικρότερη από 10 mg/L με τη χρήση μόνο του να είναι εύκολο να προκαλέσει βακτηριακή αντίσταση, και επομένως γενικά δεν χρησιμοποιείται μόνο του, και κυρίως σε συνδυασμό με φάρμακο sulfa για να σχηματίσει σύνθετο παρασκεύασμα για κλινική θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, του εντέρου λοιμώξεις, λοιμώξεις του αναπνευστικού, δυσεντερία, εντερίτιδα, τυφοειδής πυρετός, μηνιγγίτιδα, μέση ωτίτιδα, μηνιγγίτιδα, σηψαιμία και λοιμώξεις μαλακών μορίων.Έχει μια επίδραση στη θεραπεία του τύφου και του παρατύφου που δεν είναι μικρότερη από την αμπικιλλίνη.Μπορεί επίσης να συνδυαστεί με μακράς δράσης σουλφα φάρμακα για την πρόληψη και τη θεραπεία της ανθεκτικής στα φάρμακα ελονοσίας falciparum.

Η βασική αρχή του αντιβακτηριακού της τριμεθοπρίμης είναι να παρεμβαίνει στο μεταβολισμό του φυλλικού οξέος στα βακτήρια.Ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι η εκλεκτική αναστολή της δραστηριότητας της διϋδροφολικής αναγωγάσης στα βακτήρια, έτσι ώστε το διϋδροφολικό να μην μπορεί να αναχθεί σε τετραϋδροφολικό.Δεδομένου ότι η σύνθεση του φολικού οξέος είναι το κύριο μέρος της βιοσύνθεσης ενός νουκλεϊκού οξέος, και επομένως το προϊόν εμποδίζει τη σύνθεση βακτηριακών νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών.Επιπλέον, η συγγένεια δέσμευσης της τριμεθοπρίμης (TMP) με το ένζυμο βακτηριακής διυδροφολικής αναγωγάσης είναι πέντε φορές ισχυρότερη από εκείνη της διυδροφολικής αναγωγάσης των θηλαστικών.Ο συνδυασμός του με φάρμακα σουλφα μπορεί να προκαλέσει διπλή απόφραξη του μεταβολισμού της βιοσύνθεσης του φολικού οξέος των βακτηρίων, έτσι ώστε να υπάρχει συνεργική δράση που θα ενισχύσει την αντιβακτηριακή δράση των σουλφα φαρμάκων και μπορεί να μετατρέψει την αντιβακτηριακή δράση σε βακτηριοκτόνο δράση που μειώνει την ανθεκτικότητα στα φάρμακα στελέχη.Επιπλέον, το προϊόν μπορεί επίσης να ενισχύσει τα αντιβακτηριακά αποτελέσματα μιας ποικιλίας άλλων αντιβιοτικών (όπως τετρακυκλίνη, γενταμυκίνη).