Προϊόντα

Η τελιθρομυκίνη κυκλοφόρησε για πρώτη φορά στη Γερμανία ως από του στόματος θεραπεία μία φορά την ημέρα για λοιμώξεις του αναπνευστικού, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίας της κοινότητας, των οξέων βακτηριακών παροξύνσεων της χρόνιας βρογχίτιδας, της οξείας ιγμορίτιδας και της αμυγδαλίτιδας/φαρυγγίτιδας.Αυτό το ημισυνθετικό παράγωγο του φυσικού μακρολιδίου ερυθρομυκίνη είναι το πρώτο κετολίδιο που κυκλοφορεί στο εμπόριο, μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που διαθέτει C3-κετόνη αντί για την ομάδα L-κλαδινόζης.Ο αντιβακτηριακός παράγοντας 14 μελών δακτυλίου αποτρέπει τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών δεσμεύοντας σε δύο τομείς της υπομονάδας 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων.Δείχνει ισχυρή in vitro δράση έναντι κοινών παθογόνων του αναπνευστικού, συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis και Streptococcus pyogenes, καθώς και άλλων άτυπων παθογόνων.Η ομάδα 3-κετο προσδίδει αυξημένη όξινη σταθερότητα και μειωμένη επαγωγή αντοχής σε μακρολίδη-λινκοσαμίδη-στρεπτογραμίνη Β που παρατηρείται συχνά με τα μακρολίδια.Το υποκατεστημένο κατάλοιπο καρβαμιδικού C11-C12 φαίνεται όχι μόνο να αυξάνει τη συγγένεια για τη θέση δέσμευσης του ριβοσώματος αλλά επίσης να σταθεροποιεί την ένωση έναντι της υδρόλυσης εστεράσης και να αποφεύγει την αντίσταση λόγω αποβολής των μακρολιδίων από το κύτταρο μέσω αντλίας εκροής που κωδικοποιείται από το γονίδιο mef σε ορισμένα παθογόνα .Η τελιθρομυκίνη είναι ταυτόχρονα ανταγωνιστικός αναστολέας και υπόστρωμα του CYP3A4.Ωστόσο, σε αντίθεση με πολλά μακρολίδια όπως η τρολεανδομυκίνη, δεν σχηματίζει ένα σταθερό ανασταλτικό σύμπλοκο μεταβολίτη του CYP P-450 Fe2+-νιτροσοαλκανίου που είναι δυνητικά ηπατοτοξικό.Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό και κατανέμεται καλά στους πνευμονικούς ιστούς, τις βρογχικές εκκρίσεις, τις αμυγδαλές και το σάλιο.Αποδεικνύεται ότι είναι πολύ συγκεντρωμένο σε κόκκους αζουρόφιλων πολυμορφοπύρηνων ουδετερόφιλων, διευκολύνοντας έτσι την απελευθέρωσή του στα φαγοκυτταρωμένα βακτήρια.