Προϊόντα

Οι ενώσεις πολλαπλών στόχων επιδιώκονται όλο και περισσότερο για την αποτελεσματική θεραπεία πολύπλοκων ασθενειών.Εδώ, περιγράφουμε το σχεδιασμό και τη σύνθεση μιας νέας κατηγορίας υβριδίων shogaol-huprine, που υποτίθεται ότι πλήττουν αρκετούς βασικούς στόχους που εμπλέκονται στη νόσο του Alzheimer.Τα υβρίδια έχουν δοκιμαστεί in vitro για την ανασταλτική τους δράση έναντι της ανθρώπινης ακετυλοχολινεστεράσης και βουτυρυλοχολινεστεράσης και αντιοξειδωτική δράση (ABTS.+, DPPH και προσδιορισμοί Folin-Ciocalteu), και σε άθικτα κύτταρα Escherichia coli για την αντισυσσωματωτική δράση τους Aβ42 και tau.Επίσης, έχει αξιολογηθεί η εγκεφαλική τους διείσδυση (PAMPA-BBB assay).Παρόλο που τα υβρίδια δεν είναι τόσο ισχυροί αναστολείς AChE ή αντιοξειδωτικοί παράγοντες όσο το μητρικό huprine Y και [4]-shogaol, αντίστοιχα, εξακολουθούν να παρουσιάζουν πολύ ισχυρές αντιχολινεστεράσης και αντιοξειδωτικές δράσεις και είναι πολύ πιο ισχυροί αντισυσσωματωτικοί παράγοντες Aβ42 και tau από τους μητρικές ενώσεις.Συνολικά, τα υβρίδια shogaol-huprine αναδεικνύονται ως ενδιαφέροντα διαπερατά από τον εγκέφαλο πολλαπλούς στόχους κατά του Alzheimer.

Εκχυλίσματα διαφορετικής πολικότητας που ελήφθησαν από διάφορα μέρη φυτών (ρίζα, φύλλα, λουλούδια και καρποί) του Seseli rigidum μελετήθηκαν με διαφορετικές αντιοξειδωτικές δοκιμασίες: DPPH και ABTS δράση καθαρισμού ριζών, με τη μέθοδο ολικής αναγωγικής ισχύος καθώς και μέσω συνολικής περιεκτικότητας σε φλαβονοειδή και πολυφαινόλες .Τα αιθέρια έλαια όλων των φυτικών μερών παρουσίασαν ασθενή αντιοξειδωτικά χαρακτηριστικά.Το εύρος ανασταλτικής συγκέντρωσης των εξεταζόμενων εκχυλισμάτων, έναντι των βακτηρίων Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus και μυκήτων Candida albicans και Aspergillus niger ήταν 0,01-1,50 mg/mL και μικροβιοκτόνο 0,02-mL0,02-mL.Στην αλληλεπίδραση με τη χολινεστεράση, όλα τα αιθέρια έλαια αποδείχθηκαν αποτελεσματικά ως αναστολείς.Το υψηλότερο ποσοστό αναστολής έναντι της χολινεστεράσης ανθρώπου και αλόγου έδειξε το αιθέριο έλαιο ρίζας (38,20% και 48,30%, αντίστοιχα) μεταξύ των ελαίων και το εκχύλισμα εξανίου ρίζας (40,56% και 50,65% αντίστοιχα).Τα αιθέρια έλαια και τα πτητικά συστατικά όλων των φυτικών μερών αναγνωρίστηκαν με GC, GC-MS και headspace/GC-MS.Η στατιστική ανάλυση του συνόλου των αποτελεσμάτων έδειξε ότι η σύνθεση του αιθέριου ελαίου της ρίζας διέφερε σημαντικά από τα αιθέρια έλαια άλλων τμημάτων του φυτού.Λαμβάνοντας υπόψη όλες τις δραστηριότητες που μελετήθηκαν, το εκχύλισμα εξανίου ρίζας έδειξε τις καλύτερες συνολικές ιδιότητες.Μέσω υγρής χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης σε συνδυασμό με φασματομετρία μάζας υψηλής ανάλυσης, αναγνωρίστηκαν τα 30 πιο άφθονα συστατικά σε εκχυλίσματα διαφορετικής πολικότητας.Η παρουσία των ταυτοποιημένων συστατικών συνδέθηκε με παρατηρούμενες ειδικές βιολογικές δραστηριότητες, προσδιορίζοντας έτσι ενώσεις δυνητικά υπεύθυνες για κάθε εκτεθειμένη δραστηριότητα.