PMSF Cas: 329-98-6 98,0% λευκή κρυσταλλική σκόνη Phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF)
Αριθμός καταλόγου | XD90250 |
Ονομασία προϊόντος | φαινυλομεθανοσουλφονυλοφθορίδιο (PMSF) |
CAS | 329-98-6 |
Μοριακός τύπος | C7H7FO2S |
Μοριακό βάρος | 174.1927 |
Στοιχεία αποθήκευσης | Περιβάλλων |
Εναρμονισμένος Δασμολογικός Κώδικας | 29049900 |
Προσδιορισμός προϊόντος
Χημική δοκιμή | ≥98,0% HPLC |
Εμφάνιση | λευκή κρυσταλλική σκόνη |
Το PMSF είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας πρωτεάσης σερίνης/κυστεΐνης που χρησιμοποιείται συνήθως στην παρασκευή κυτταρολυμάτων.
Μελέτες in vitro: Το PMSF (2 mM) ανέστειλε τη συσσώρευση φωσφορικής ινοσιτόλης που διεγείρεται από την καρβαχόλη μόνο κατά 15%-19% παρουσία Li+.Η αναστολή του κύκλου εργασιών των φωσφοϊνοσιτιδίων από τον PMSF οφείλεται σε ένα ή περισσότερα βήματα μετά τη διάσπαση των φωσφοϊνοσιτιδίων [1].Το PMSF αναστέλλει την ακυλίωση των υπολειμμάτων ινοσιτόλης των ενδιάμεσων GPI στην κυκλοφορία του αίματος του T. brucei.Το PMSF αναστέλλει τον σχηματισμό γλυκολιπιδίου C αλλά όχι την αναδιαμόρφωση των λιπαρών οξέων in vitro.Το PMSF αναστέλλει την προσθήκη ακυλίωσης GPI και φωσφατάσης αιθανολαμίνης σε προκυκλικά τρυπανοσώματα, αλλά όχι σε κύτταρα Hela [2].
Μελέτες in vivo: Το PMSF (0,1 mL/10 g b.wt, ip) παρήγαγε κατά του πόνου, όπως φαίνεται από μια ανταποκρινόμενη στη δόση αύξηση του %MPE στην αξιολόγηση λανθάνουσας κατάστασης της ουράς, αλλά απέτυχε να προκαλέσει σαφή αναστολή κινητικότητας που ανταποκρίνεται στη δόση.Τα ποντίκια που έλαβαν ενδοπεριτοναϊκή ένεση PMSF εμφάνισαν κανναβινοειδείς επιδράσεις, όπως κατά του πόνου, υποθερμία και ακινησία με τιμές ED50 86, 224 και 206 mg/kg, αντίστοιχα.Η προκαταρκτική θεραπεία με PMSF (30 mg/kg) ενισχύει τις επιδράσεις της ανανδαμίδης στις αποκρίσεις στο κτύπημα της ουράς (αντινοσηροπάθεια), την κινητική δραστηριότητα και την κινητικότητα κατά 5 φορές, 10 φορές και 8 φορές, αντίστοιχα[3].
Πειράματα σε ζώα: Αρσενικοί ποντικοί ICR βάρους 18 έως 25 g χρησιμοποιήθηκαν στον προσδιορισμό.Το PMSF διαλύθηκε σε σησαμέλαιο και χορηγήθηκε ενδοπεριτοναϊκά σε όγκο 0,1 mL/10 g b.wt.Χορηγείτε πάντα το PMSF 10 λεπτά πριν από την ενδοφλέβια ένεση ανανδαμίδης ή φορέα.Τα ποντίκια εγκλιματίστηκαν στην αίθουσα αξιολόγησης όλη τη νύχτα χωρίς διακοπή της τροφής ή του νερού.Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ανανδαμίδης ή οχήματος, κάθε ζώο αξιολογήθηκε ως εξής: 5 λεπτά για αποκρίσεις λανθάνουσας κατάστασης (αντινοληπτικά) και 5 έως 15 λεπτά για αυθόρμητη (κινητική) δραστηριότητα.ή 5 λεπτά για θερμοκρασία πυρήνα (ορθική) και ακινητοποίηση δακτυλίου (καταληψία) για 5 έως 10 λεπτά.