Προϊόντα

Έχει διερευνηθεί η αναστολή των β-ανθρακικών ανυδράσης (CAs, EC 4.2.1.1) από τους παθογόνους μύκητες Cryptococcus neoformans (Can2) και Candida albicans (Nce103) με μια σειρά από 25 διακλαδισμένα αλειφατικά και αρωματικά καρβοξυλικά.Οι ανθρώπινες ισομορφές hCA I και II συμπεριλήφθηκαν επίσης στη μελέτη για σύγκριση.Τα αλειφατικά καρβοξυλικά ήταν γενικά millimolar hCA I και II αναστολείς και low micromolar/submicromolar β-CA αναστολείς.Τα αρωματικά καρβοξυλικά ήταν μικρομοριακούς αναστολείς των τεσσάρων ενζύμων αλλά μερικά από αυτά έδειξαν χαμηλή νανομοριακή δράση έναντι των μυκητιακών παθογόνων ενζύμων.Το 4-υδροξυ- και 4-μεθοξυ-βενζοϊκό ανέστειλε το Can2 με Κ(Ι) 9,5-9,9 ηΜ.Οι μεθυλεστέρες, τα υδροξαμικά, τα υδραζίδια και τα καρβοξαμίδια ορισμένων από αυτά τα παράγωγα ήταν επίσης αποτελεσματικοί αναστολείς των α- και β-CAs.

Τα parabens είναι από τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα συντηρητικά για την αναστολή της μικροβιακής ανάπτυξης και την παράταση της διάρκειας ζωής μιας σειράς καταναλωτικών προϊόντων.Ο στόχος της παρούσας μελέτης ήταν να αποκτήσει μια εικόνα για τον μεταβολισμό των parabens στα καρκινικά κύτταρα του μαστού (MCF7), καθώς έχουν επιδείξει οιστρογονική δράση προς αυτά τα κύτταρα και έχουν ανιχνευθεί σε ιστούς καρκίνου του μαστού.Η τοξικότητα των parabens στα κύτταρα MCF7 προσδιορίστηκε χρησιμοποιώντας αναλύσεις ΜΤΤ.Η υδρόλυση μεθυλ-, βουτυλίου και βενζυλ-παραμπενίου σε π-υδροξυβενζοϊκό οξύ αναλύθηκε σε καλλιεργημένα κύτταρα MCF7 και σε κυτταρικά ομογενοποιήματα.Η γλυκουρονίωση και η σουλφοσύζευξη μελετήθηκαν σε ομογενοποιήματα MCF7 και τα parabens αναλύθηκαν με HPLC.Το μεθυλ-παραμπέν αποδείχθηκε ότι είναι πολύ λιγότερο τοξικό από το βουτύλιο και το βενζυλ-παραμπέν.Τα parabens ήταν εντελώς σταθερά σε ομογενοποιήματα MCF7 ενώ ο οξικός π-νιτροφαινυλεστέρας, ένας τύπος υποστρώματος, υποβλήθηκε σε υδρόλυση.Τα ομογενοποιήματα κυττάρων MCF7 δεν εξέφρασαν δραστηριότητες γλυκουρονιδίωσης και σουλφοσύζευξης προς τα parabens.Η υψηλότερη σταθερότητα των parabens μπορεί να εξηγήσει τη συσσώρευσή τους στον καρκίνο του μαστού.