Προϊόντα

Οι προσεγγίσεις για τη θεραπεία του ΣΔ2, μιας ασθένειας που χαρακτηρίζεται από το διπλό ελάττωμα της δυσλειτουργίας των κυττάρων των νησιδίων και της αντίστασης στην ινσουλίνη, περιλαμβάνουν παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης από το πάγκρεας (εκκριματαγωγούς), παράγοντες που αυξάνουν την ευαισθησία των οργάνων-στόχων στην ινσουλίνη (ευαισθητοποιητές) και παράγοντες που μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησης γλυκόζης από τη γαστρεντερική οδό. Η λιραγλουτίδη, ο αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1 για να φτάσει στην αγορά, έχει ομολογία 97% με το GLP-1 με μόνο δύο αλλαγές αμινοξέων και την προσθήκη μιας πλευρικής αλυσίδας λιπαρών οξέων.Συγκεκριμένα, η λυσίνη στη θέση 34 έχει αντικατασταθεί με μια αργινίνη, και η λυσίνη στη θέση 26 έχει τροποποιηθεί με μια αλυσίδα ακυλίου C16 μέσω ενός διαχωριστή γλουταμοϋλίου.Η λιραγλουτίδη αντλεί την αντοχή της στην αποικοδόμηση της DPP-4 από την τάση της να σχηματίζει μικκύλια και να συνδέεται με τη λευκωματίνη.Σε αντίθεση με την προκάτοχό της εξενατίδη, η οποία απαιτεί δύο καθημερινές υποδόριες ενέσεις πριν από το πρώτο και το τελευταίο γεύμα της ημέρας, η λιραγλουτίδη έχει εγκριθεί ως θεραπευτικό σχήμα μία φορά την ημέρα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή σουλφονυλουρία σε ασθενείς με ανεπαρκή γλυκαιμικό έλεγχο μονοθεραπεία ή συνδυασμένη διπλή θεραπεία.Είναι επίσης εγκεκριμένο σε συνδυασμό με τη διπλή θεραπεία μετφορμίνης και θειαζολιδινεδιόνης σε ασθενείς με ανεπαρκή γλυκαιμικό έλεγχο.Η λιραγλουτίδη εμφάνισε ισχύ δέσμευσης 61 pM (EC50= 55 pM για GLP-1) για τον κλωνοποιημένο ανθρώπινο υποδοχέα GLP-1.