Ivermectin Cas: 70288-86-7
Αριθμός καταλόγου | XD91886 |
Ονομασία προϊόντος | Ιβερμεκτίνη |
CAS | 70288-86-7 |
Molecular Formula | C48H74O14 |
Μοριακό βάρος | 875,09 |
Στοιχεία αποθήκευσης | 2-8°C |
Εναρμονισμένος Δασμολογικός Κώδικας | 29322090 |
Προσδιορισμός προϊόντος
Εμφάνιση | άσπρη σκόνη |
Assay | 99% ελάχ |
άλφα | D +71,5 ± 3° (c = 0,755 σε χλωροφόρμιο) |
RTECS | IH7891500 |
διαλυτότητα | H2O: ≤1,0% KF |
Διαλυτότητα του νερού | 4 mg/L (η θερμοκρασία δεν αναφέρεται) |
Η ιβερμεκτίνη (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) είναι ένα μείγμα 22,23-διυδροπαραγώγων των αβερμεκτινών B1a και B1b που παρασκευάζεται με καταλυτική υδρογόνωση.Οι αβερμεκτίνες είναι μέλη μιας οικογένειας δομικά πολύπλοκων αντιβιοτικών που παράγονται με ζύμωση με ένα στέλεχος Streptomycesavermitilis.Η ανακάλυψή τους προέκυψε από έναν εντατικό έλεγχο των καλλιεργειών για ανθελμινθικούς παράγοντες από φυσικές πηγές.Η ιβερμεκτίνη είναι δραστική σε χαμηλή δόση έναντι μεγάλης ποικιλίας νηματωδών και αρθροπόδων που παρασιτούν τα ζώα.
Η ιβερμεκτίνη έχει επιτύχει ευρεία χρήση στην κτηνιατρική πρακτική στις Ηνωμένες Πολιτείες και σε πολλές χώρες σε όλο τον κόσμο για τον έλεγχο των ενδοπαρασίτων και των εξωπαρασίτων των κατοικίδιων ζώων.Έχει βρεθεί αποτελεσματικό για τη θεραπεία της ογκοκερκίασης («τύφλωση του ποταμού») στους ανθρώπους, μια σημαντική ασθένεια που προκαλείται από τον στρογγυλό σκουλήκιOncocerca volvulus, που επικρατεί στη Δυτική και Κεντρική Αφρική, τη Μέση Ανατολή και τη Νότια και Κεντρική Αμερική. Η Ιβερμεκτίνη καταστρέφει τις μικροφιλαρίες, ανώριμες μορφές του νηματώδους, που δημιουργούν τα οζίδια του δέρματος και των ιστών που είναι χαρακτηριστικά της προσβολής και μπορεί να οδηγήσουν σε τύφλωση. Αναστέλλει επίσης την απελευθέρωση μικροφιλαριών από τα ενήλικα σκουλήκια που ζουν στον ξενιστή.Μελέτες σχετικά με τον μηχανισμό δράσης της ιβερμεκτίνης δείχνουν ότι αναστέλλει τη μετάδοση μεταξύ νευρώνων-κινητικών νευρώνων σε νηματώδεις διεγείροντας την απελευθέρωση του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή GABA. Το φάρμακο έχει διατεθεί από τον κατασκευαστή σε ανθρωπιστική βάση σε εξειδικευμένα θεραπευτικά προγράμματα μέσω του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.
Η ιβερμεκτίνη έχει δράση ευρέος φάσματος καθώς μπορεί να επηρεάσει νηματώδεις, έντομα και ακαρίνια παράσιτα.Είναι το φάρμακο εκλογής στην ογκοκερκίαση και είναι αρκετά χρήσιμο στη θεραπεία άλλων μορφών φιλαρίασης, ισχυροειδίασης, ασκαρίασης, λοίασης και δερματικών προνυμφών.Είναι επίσης πολύ δραστικό ενάντια σε διάφορα ακάρεα.Είναι το φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία ανθρώπων που έχουν μολυνθεί με Onchocerca volvulus, που δρα ως μικροφιλαρικοκτόνο φάρμακο κατά των προνυμφών που κατοικούν στο δέρμα (μικροφιλαρία).Η ετήσια θεραπεία μπορεί να αποτρέψει την τύφλωση από την οφθαλμική ογκοκερκίαση.Η ιβερμεκτίνη είναι σαφώς πιο αποτελεσματική από τη διαιθυλοκαρβαμαζίνη στη μπανκροφτιανή φιλαρίαση και μειώνει τη μικροφιλαραιμία σε σχεδόν μηδενικά επίπεδα.Στη φιλαρίαση της βρουγκίας η επαγόμενη από τη διαιθυλοκαρβαμαζίνη κάθαρση μπορεί να είναι ανώτερη.Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία δερματικών μεταναστευτικών προνυμφών και διάχυτης ισχυροειδίασης.Η ασφαλής χρήση του στην εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως.