Νατριούχος ηπαρίνη Cas:9041-08-1 λευκή ή σχεδόν λευκή, υγροσκοπική σκόνη
| Αριθμός καταλόγου | XD90184 |
| Ονομασία προϊόντος | Νατριούχος ηπαρίνη |
| CAS | 9041-08-1 |
| Μοριακός τύπος | C12H17NO20S3 |
| Μοριακό βάρος | 591,45 |
| Στοιχεία αποθήκευσης | 2 έως 8 °C |
| Εναρμονισμένος Δασμολογικός Κώδικας | 30019091 |
Προσδιορισμός προϊόντος
| Εμφάνιση | λευκή ή σχεδόν λευκή, υγροσκοπική σκόνη |
| Assay | 99% |
| Συγκεκριμένη περιστροφή | Τα ξηρά προϊόντα δεν πρέπει να είναι μικρότερα από +50° |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Βακτηριακή ενδοτοξίνη | Λιγότερο από 0,01 IU ανά διεθνή μονάδα ηπαρίνης |
| Υπολειμματικός διαλύτης | Σύμφωνα με τη μέθοδο εσωτερικού προτύπου με υπολογισμό του εμβαδού κορυφής, μεθανόλη, αιθανόλη, ακετόνη και, με τη σειρά τους, 0,3%, 0,5% ή λιγότερο |
| Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | 28,0%-41,0% |
| Νάτριο | 10,5%-13,5% (αποξηραμένη ουσία) |
| Πρωτεΐνη | < 0,5% (αποξηραμένη ουσία) |
| Αζωτο | 1,3%-2,5% (αποξηραμένη ουσία) |
| Νουκλεοτιδικές προσμίξεις | 260nm<0,10 |
| Βαρέων μετάλλων | ≤ 30 ppm |
| Διαύγεια και χρώμα του διαλύματος | Το διάλυμα πρέπει να είναι διαυγές άχρωμο.Όπως η θολότητα, η φασματοφωτομετρία υπεριώδους-ορατής, ο προσδιορισμός της απορρόφησης στο μήκος κύματος των 640 nm, δεν πρέπει να υπερβαίνει το 0,018.Όπως το χρώμα, σε σύγκριση με το τυπικό χρωματομετρικό υγρό κίτρινο, δεν πρέπει να είναι βαθύτερο |
| Σχετική ουσία | Άθροισμα θειικής δερματάνης και θειικής χονδροϊτίνης: όχι περισσότερο από τον αέρα της αντίστοιχης κορυφής στο χρωματογράφημα που λαμβάνεται με το διάλυμα αναφοράς.Οποιαδήποτε άλλη ακαθαρσία: δεν ανιχνεύονται άλλες κορυφές εκτός από την κορυφή που οφείλονται στη θειική ντετερματάνη και στη θειική χονδροϊτίνη. |
| anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Υγρή χρωματογραφία | Το διάλυμα δείγματος ελέγχου στο χρωματογράφημα, η θειική δερματάνη (ύψος κορυφής και ηπαρίνη και θειική δερματάνη) μεταξύ της αναλογίας ύψους κορυφής κοιλάδας δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 1,3, που λαμβάνεται με το διάλυμα δοκιμής είναι παρόμοια σε χρόνο κατακράτησης και σχήμα με την κύρια κορυφή στο χρωματογράφημα που λαμβάνεται με λύση αναφοράς.Η σχετική απόκλιση του χρόνου διατήρησης δεν πρέπει να υπερβαίνει το 5% |
| Μοριακό βάρος και κατανομή μοριακού βάρους | Το μέσο βάρος του μοριακού βάρους θα πρέπει να είναι 15000 - 19000. Το μοριακό βάρος άνω των 24000 του βαθμού δεν πρέπει να είναι μεγαλύτερο από 20%, το μοριακό βάρος 8000 - 16000 του μοριακού βάρους 24000 - 16000 της αναλογίας δεν πρέπει να είναι μικρότερο από 1 |
| ξηρή απώλεια βάρους | ≤ 5,0% |
| Μικροοργανισμοί | Συνολικός βιώσιμος αριθμός αερόβιων: <10³cfu/g .Μύκητες/ζύμη <10²cfu/g |
| αντιπαράγοντα ΙΙα | ≥180 IU/mg |
Ηπαρίνη, άλας νατρίου είναι ένα πολυμερές ηπαρίνης που παράγει την κύρια αντιπηκτική του δράση ενεργοποιώντας την αντιθρομβίνη.Αυτή η ενεργοποίηση προκαλεί μια διαμορφωτική αλλαγή στο ATIII και επιτρέπει αυξημένη ευελιξία στον βρόχο αντιδραστικής τοποθεσίας.Η ηπαρίνη είναι μια εξαιρετικά θειωμένη γλυκοζαμινογλυκάνη γνωστή για την πρόληψη των θρόμβων.Η ηπαρίνη, το άλας νατρίου είναι επίσης ένας ενεργοποιητής των RyR και ATIII.
Φυσικές και χημικές ιδιότητες: Η νατριούχος ηπαρίνη είναι λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη, άοσμη, υγροσκοπική, διαλυτή στο νερό, αδιάλυτη σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη και η ακετόνη.Έχει ισχυρό αρνητικό φορτίο σε υδατικό διάλυμα και μπορεί να συνδυαστεί με μερικά κατιόντα για να σχηματίσει μοριακά σύμπλοκα.Τα υδατικά διαλύματα είναι πιο σταθερά σε pH 7.
Αντιπηκτικό: Η νατριούχος ηπαρίνη είναι ένα αντιπηκτικό, ένας βλεννοπολυσακχαρίτης, το άλας νατρίου της θειικής γλυκοζαμίνης που εξάγεται από τον εντερικό βλεννογόνο των χοίρων, των βοοειδών και των προβάτων και εκκρίνεται από τα μαστοκύτταρα στο ανθρώπινο σώμα.Και φυσικά υπάρχει στο αίμα.Η νατριούχος ηπαρίνη έχει τις λειτουργίες πρόληψης της συσσώρευσης και καταστροφής των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας τη μετατροπή του ινωδογόνου σε μονομερές ινώδους, αναστέλλοντας το σχηματισμό θρομβοπλαστίνης και αντιστέκεται στη σχηματιζόμενη θρομβοπλαστίνη, αποτρέποντας τη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη και αντιθρομβίνη.Η νατριούχος ηπαρίνη μπορεί να καθυστερήσει ή να αποτρέψει την πήξη του αίματος τόσο in vitro όσο και in vivo.Ο μηχανισμός δράσης του είναι εξαιρετικά πολύπλοκος και επηρεάζει πολλούς κρίκους στη διαδικασία της πήξης.Οι λειτουργίες του είναι: ① αναστέλλει το σχηματισμό και τη λειτουργία της θρομβοπλαστίνης, εμποδίζοντας έτσι την προθρομβίνη να γίνει θρομβίνη.②σε υψηλότερες συγκεντρώσεις, έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της θρομβίνης και άλλων παραγόντων πήξης, εμποδίζοντας το ινωδογόνο να μετατραπεί σε πρωτεΐνη ινώδους.③ μπορεί να αποτρέψει τη συσσώρευση και την καταστροφή των αιμοπεταλίων.Επιπλέον, η αντιπηκτική δράση της νατριούχου ηπαρίνης εξακολουθεί να σχετίζεται με την αρνητικά φορτισμένη θειική ρίζα στο μόριό της.Οι θετικά φορτισμένες αλκαλικές ουσίες όπως η πρωταμίνη ή το μπλε της τολουιδίνης μπορούν να εξουδετερώσουν το αρνητικό φορτίο του, άρα μπορεί να αναστείλουν την αντιπηκτική του δράση.αποτέλεσμα.Επειδή η ηπαρίνη μπορεί να ενεργοποιήσει και να απελευθερώσει λιποπρωτεϊνική λιπάση in vivo, να υδρολύσει τα τριγλυκερίδια και τη λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας των χυλομικρών, επομένως έχει επίσης υπολιπιδαιμική δράση.Η νατριούχος ηπαρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της οξείας θρομβοεμβολικής νόσου, της διάχυτης ενδαγγειακής πήξης (DIC).Τα τελευταία χρόνια έχει βρεθεί ότι η ηπαρίνη έχει ως αποτέλεσμα την αφαίρεση των λιπιδίων του αίματος.Ενδοφλέβια ένεση ή βαθιά ενδομυϊκή ένεση (ή υποδόρια ένεση), 5.000 έως 10.000 μονάδες κάθε φορά.Η νατριούχος ηπαρίνη είναι λιγότερο τοξική και η τάση αυθόρμητης αιμορραγίας είναι ο σημαντικότερος κίνδυνος υπερδοσολογίας ηπαρίνης.Αναποτελεσματικό από το στόμα, πρέπει να χορηγείται με ένεση.Η ενδομυϊκή ή η υποδόρια ένεση είναι πιο ερεθιστική, περιστασιακά μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις και η υπερβολική δόση μπορεί να προκαλέσει ακόμη και καρδιακή ανακοπή.περιστασιακά παροδική τριχόπτωση και διάρροια.Επιπλέον, μπορεί ακόμα να προκαλέσει αυθόρμητα κατάγματα.Η μακροχρόνια χρήση μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει θρόμβωση, η οποία μπορεί να είναι συνέπεια της εξάντλησης της αντιπηκτικής-ΙΙΙ.Η νατριούχος ηπαρίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με αιμορραγική τάση, σοβαρή ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή υπέρταση, αιμορροφιλία, ενδοκρανιακή αιμορραγία, πεπτικό έλκος, έγκυες γυναίκες και μετά τον τοκετό, όγκους σπλάχνων, τραύμα και χειρουργική επέμβαση.
Χρήσεις: Βιοχημική έρευνα, που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της μετατροπής της προθρομβίνης σε θρομβίνη, με αντιθρομβωτική δράση.
Χρήσεις: Η νατριούχος ηπαρίνη είναι ένα βιοχημικό φάρμακο βλεννοπολυσακχαρίτη που εξάγεται από εντερικό βλεννογόνο χοίρου με ισχυρή αντιπηκτική δράση.Ο Mclcan ανακάλυψε τον μηριαίο βλεννοπολυσακχαρίτη ηπαρίνη σε ηπατικό ιστό από σκύλους, ενώ μελετούσε τον μηχανισμό της πήξης του αίματος.Οι Brinkous et al.απέδειξε ότι η ηπαρίνη έχει αντιπηκτική δράση.Αφού η ηπαρίνη χρησιμοποιήθηκε ως αντιπηκτικό σε κλινικές εφαρμογές για πρώτη φορά, έχει τραβήξει την προσοχή από όλο τον κόσμο.Αν και έχει ιστορικό πάνω από 60 χρόνια σε κλινική χρήση, δεν υπάρχει μέχρι στιγμής προϊόν που να μπορεί να το αντικαταστήσει πλήρως, επομένως εξακολουθεί να είναι ένα από τα σημαντικότερα αντιπηκτικά και αντιθρομβωτικά βιοχημικά φάρμακα.Έχει ένα ευρύ φάσμα χρήσεων στην ιατρική.Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου και της παθογόνου ηπατίτιδας.Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με ριβονουκλεϊκό οξύ για την αύξηση της αποτελεσματικότητας της ηπατίτιδας Β. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία για την πρόληψη της θρόμβωσης.Μπορεί να μειώσει τα λιπίδια του αίματος και να βελτιώσει την ανθρώπινη ανοσοποιητική λειτουργία.έχει επίσης ένα συγκεκριμένο αποτέλεσμα.Η νατριούχος ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους έχει αντιπηκτική δράση του παράγοντα Xa.Φαρμακοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι η νατριούχος ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους έχει ανασταλτική επίδραση στο σχηματισμό θρόμβου και αρτηριοφλεβικής θρόμβωσης in vivo και in vitro, αλλά έχει μικρή επίδραση στο σύστημα πήξης και ινωδόλυσης, με αποτέλεσμα αντιθρομβωτική δράση.η αιμορραγία είναι λιγότερο πιθανή.Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη είναι ένα μείγμα διαφόρων γλυκοσιδών αμινογλυκάνης που μπορεί να καθυστερήσει ή να αποτρέψει την πήξη του αίματος τόσο in vitro όσο και in vivo.Ο αντιπηκτικός μηχανισμός του είναι πολύπλοκος και έχει επίδραση σε όλες τις πτυχές της πήξης.Συμπεριλαμβανομένης της αναστολής της προθρομβίνης στη θρομβίνη.αναστολή της δραστηριότητας της θρομβίνης.εμποδίζουν τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες.πρόληψη της συσσώρευσης και καταστροφής των αιμοπεταλίων.Η ηπαρίνη μπορεί ακόμα να μειώσει τα λιπίδια του αίματος, να μειώσει την LDL και τη VLDL, να αυξήσει την HDL, να αλλάξει το ιξώδες του αίματος, να προστατεύσει τα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα, να αποτρέψει την αθηροσκλήρωση, να προωθήσει τη ροή του αίματος και να βελτιώσει τη στεφανιαία κυκλοφορία.
Χρήσεις: Βιοχημική έρευνα, για την πρόληψη της μετατροπής της προθρομβίνης σε θρομβίνη.
Χρήσεις: Χρησιμοποιείται για την καθυστέρηση και την πρόληψη της πήξης του αίματος
