Προϊόντα

Αρκετά ανάλογα γουανοσίνης, π.χ. ακυκλοβίρη (και το από του στόματος προφάρμακό της βαλασικλοβίρη), πενσικλοβίρη (στην από του στόματος μορφή προφαρμάκου, φαμσικλοβίρη) και γκανσικλοβίρη, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία του ιού του έρπητα [δηλαδή του ιού του απλού έρπη τύπου 1 (HSV-1) και του τύπου 2 (HSV-2), ιούς ανεμευλογιάς-ζωστήρα (VZV) και/ή ανθρώπινου κυτταρομεγαλοϊού (HCMV)].Τα τελευταία χρόνια, έχουν αναπτυχθεί αρκετά νέα ανάλογα γουανοσίνης, συμπεριλαμβανομένων των 3-μελών κυκλοπροπυλομεθυλ και -μεθενυλικών παραγώγων (Α-5021 και συνγουανόλη) και των 6-μελών D- και L-κυκλοεξενυλικών παραγώγων.Η δραστικότητα των αναλόγων άκυκλης/καρβοκυκλικής γουανοσίνης έχει προσδιοριστεί έναντι ενός ευρέος φάσματος ιών, συμπεριλαμβανομένων των HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, καθώς και των ανθρωπίνων ερπητοϊών τύπου 6 (HHV-6), τύπου 7 (HHV- 7) και τύπου 8 (HHV-8), και τον ιό της ηπατίτιδας Β (HBV).Τα νέα ανάλογα γουανοσίνης (δηλαδή A-5021 και D- και L-κυκλοεξενυλ G) βρέθηκαν να είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι εκείνων των ιών (HSV-1, HSV-2, VZV) που κωδικοποιούν μια ειδική κινάση θυμιδίνης (TK), γεγονός που υποδηλώνει ότι η αντιική τους δράση (τουλάχιστον εν μέρει) εξαρτάται από τη φωσφορυλίωση από την ΤΚ που προκαλείται από τον ιό.Σημαντική αντιική δράση σημειώθηκε επίσης με το A-5021 έναντι του HHV-6 και με το D- και L-κυκλοεξένυλο G έναντι του HCMV και του HBV.Η αντιϊκή δράση των αναλόγων ακυκλικού/καρβοκυκλικού νουκλεοσιδίου θα μπορούσε να ενισχυθεί σημαντικά από το μυκοφαινολικό οξύ, έναν ισχυρό αναστολέα της αφυδρογονάσης της 5'-μονοφωσφορικής ινοσίνης (IMP).Τα νέα ανάλογα καρβοκυκλικής γουανοσίνης (π.χ. A-5021 και D- και L-κυκλοεξενύλ G) υπόσχονται πολλά, όχι μόνο ως αντιιικοί παράγοντες για τη θεραπεία λοιμώξεων από ιούς του έρπητα, αλλά και ως αντικαρκινικοί παράγοντες για τη συνδυασμένη γονιδιακή θεραπεία/χημειοθεραπεία του καρκίνου. υπό τον όρο ότι (μέρος) των καρκινικών κυττάρων έχει μετατραπεί από το γονίδιο TK του ιού (HSV-1, VZV).